Antikoagulans

Quelle: Wikipedia. Seiten: 27. Kapitel: Antithrombin III, Clopidogrel, Fondaparinux, Heparin, Pulvinon, Dabigatranetexilat, Enoxaparin-Natrium, Antikoagulation, Apixaban, Phenprocoumon, Tinzaparin, Rivaroxaban, Brodifacoum, Warfarin, Nadroparin, Dipyridamol, Cumarine, Prasugrel, Danaparoid, Ticlopidin, Acenocumarol, Desmoteplase, Laminarin, Hirudin, Dicumarol, Ethylbiscoumacetat, Drotrecogin, Acid-Citrate-Dextrose, Citratantikoagulation, Glykoprotein-2b/3a-Hemmer, Heparinoide. Auszug: Clopidogrel ist ein Arzneistoff, der die Blutgerinnung hemmt und zur Vorbeugung der Bildung von Blutgerinnseln verwendet wird. Blutgerinnsel (Thromben) können Arterienverschlüsse verursachen und zu einem Herzinfarkt oder Schlaganfall führen. Clopidogrel hemmt bestimmte Abläufe im Gerinnungssystem des Blutes und bewirkt, dass die Blutplättchen (Thrombozyten) nicht miteinander verkleben. Eine vergleichbare Wirkung hat auch Acetylsalicylsäure (ASS). Clopidogrel ist ein Prodrug. Erst nach Resorption entsteht durch Oxidation und anschließende Hydrolyse der pharmakologisch aktive Metabolit, der die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an dessen Thrombozytenrezeptor (P2Y12-Rezeptor) blockiert, so dass die ADP-abhängige Thrombozytenaktivierung über den Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorkomplex unterbleibt. Clopidogrel unterscheidet sich hierin vom Wirkungsmechanismus der Acetylsalicylsäure, die die Thrombozytenaggregation über die Blockierung der Cyclooxygenasen COX-1 (und COX-2) hemmt. Der aktive Metabolit von ClopidogrelDa die Blockierung des P2Y12-Rezeptors irreversibel ist, bleiben die Thrombozyten während ihrer gesamten Lebensdauer beeinträchtigt. Die Gerinnungsfähigkeit stellt sich erst mit der Neubildung von Thrombozyten im Laufe von 5 bis 7 Tagen wieder ein. Eine Möglichkeit, die Wirkung von Clopidogrel abzuschätzen, bietet die ADP-induzierte Aggregometrie. Clopidogrel ist chiral. Vielstufige Synthesewege von Clopidogrel sind in der Literatur beschrieben. Von den beiden Enantiomeren wird die S(+)-Form pharmazeutisch verwendet, wobei je nach Produkt verschiedene Salze wie das Hydrogensulfat, das Besilat (Benzolsulfonat) oder das Hydrochlorid zum Einsatz kommen. Clopidogrel ist angezeigt zur Vorbeugung von atherothrombotischen Ereignissen Da die maximale Wirkung bei einer Dosierung von 75 mg erst zwischen 3 bis 7 Tagen zu erwarten ist, ist bei einem akuten Koronarsyndrom die Gabe einer Ladedosis angezeigt. Nach der üblichen Ladedosis von 300 mg oder - nach der ISAR-REACT