Formulación y evaluación in-situ del gel de Rizatriptán Benzoato por QbD

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Formulación y evaluación in-situ del gel de Rizatriptán Benzoato por QbD

Vydavateľstvo: Ediciones Nuestro Conocimiento
Rok vydania: 2021
Formát: Paperback
Rozmer: 220 x 150 mm
Jazyk: Španielsky jazyk
ISBN: 9786203986754

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O knihe

Químicamente, el benzoato de rizatriptán es el monobenzoato de N, N-dietilo -5(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)-1H-indol-3-etanamina y es un agonista selectivo del receptor 1B/1D de la 5-hidroxitriptamina [5-HT]. Tiene una afinidad débil por otros subtipos de receptores 5-HT y se lanzó en 1998 para el tratamiento agudo de la migraña en adultos. Tiene una buena solubilidad en agua (42mg/ml) y una escasa biodisponibilidad [45%] debido al efecto de primer paso hepático. El mecanismo sugerido de acción antimigrañosa del Benzoato de Rizatriptán es a través de la activación del receptor post-sináptico 5-HT 1B dentro de las paredes de los vasos cerebrales y durales, causando vasoconstricción de las terminales nerviosas per vasculares. La ventaja más destacada del gel in situ sobre el gel convencional es que se puede instilar fácilmente en forma de gota, lo que permite una dosificación precisa del fármaco. El objetivo de este estudio es desarrollar un gel in situ de benzoato de rizatriptán con propiedades favorables de gelificación, viscosidad, temperatura y liberación. Esto puede dar una forma de dosificación amigable para el paciente y sin agujas.