Immunsuppressivum

Quelle: Wikipedia. Seiten: 27. Kapitel: Thalidomid, Triptolid, Tacrolimus, Infliximab, Leflunomid, Cortisol, Methotrexat, Adalimumab, Cladribin, Daclizumab, Tocilizumab, Azathioprin, Efalizumab, Sirolimus, Muromonab-CD3, Ciclosporin, Eculizumab, Mycophenolsäure, Basiliximab, Mycophenolat-Mofetil, Certolizumab pegol, Pimecrolimus, Natriumaurothiomalat, Ridaforolimus. Auszug: Thalidomid (a-Phthalimidoglutarimid) ist ein Arzneistoff, der als Schlaf- und Beruhigungsmittel unter den Markennamen Contergan und Softenon verkauft wurde und Ende der 1950er/Anfang der 1960er-Jahre zu zahlreichen schweren Schädigungen an ungeborenem Leben (Dysmelien, etc.) und damit zum Contergan-Skandal führte. Chemisch gesehen gehört es, wie auch Glutethimid, Methyprylon und Pyrithyldion, zur Gruppe der Piperidindione, einer strukturellen Abwandlung der Barbiturate. Zusätzlich zur schlaffördernden Wirkung verfügt Thalidomid über entzündungshemmende, tumorwachstumshemmende und blutgefäßneubildungshemmende Eigenschaften. Seit 1998 ist Thalidomid in den USA zur Behandlung besonders schwerer Lepraformen und seit 2009 in Deutschland zur Behandlung des multiplen Myeloms unter Beachtung strenger Sicherheitsauflagen zugelassen und wird von der Firma Celgene als Generikum vertrieben. Im Jahr 1953 wurde in der Forschungsabteilung des Stolberger Pharmaunternehmens Grünenthal - auf der Suche nach einer günstigen Methode zur Gewinnung von Antibiotika aus Peptiden - durch die Erhitzung des Phthaloylisoglutamin das Phthalimidoglutarimid synthetisiert. Es erhielt durch den Leiter der Forschungsabteilung Heinrich Mückter den Namen Thalidomid. Die Forschungsergebnisse von Grünenthal erbrachten für Thalidomid keine pathogenen Reaktionen oder andere positive in der Heilkunde verwertbare Ergebnisse bei (nicht trächtigen) Mäusen und Ratten. Somit schien für Grünenthal der Wirkstoff harmlos zu sein. Auch zeigten hohe Dosen keine tödliche Wirkung bei Ratten, Mäusen, Meerschweinchen, Kaninchen, Katzen und Hunden, und es wurden bei Grünenthal auch keine anderen Nebenwirkungen festgestellt. Thalidomid wurde somit als "untoxisch" eingestuft, was für eine kommerzielle Auswertung sehr attraktiv ist. Es wurde begonnen, für die patentierte Verbindung eine Anwendung zu finden. Thalidomid stellte sich in Tierversuchen zunächst nicht als sedativ dar. Da ein nicht letales Sedativum ein großes Mar